请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。

1. 在 ______________ 的 17 位引入乙炔基得到的妊娠素或炔孕酮，具有孕激素活性。

2. 人工全合成的，只有反式异构体口服有效的雌激素为 ______________ 。

3. 抗肿瘤药中芳香氮芥的芳环上引入供电子基，对肿瘤抑制作用 ______________ 。

4. 青霉素 G 分子中有 3 个手性中心，其绝对构型为 ______________ ；青霉素类的 ______________ 位引入甲氧基，增加空间位阻，耐酶性提高。

5. 喹诺酮类抗菌药的 3 位 ______________ 和 4 位 ______________ 是活性必要基团。

6. 阿司匹林的合成是以 ______________ 为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。

7. 吗啡的结构由 ______________ 个环稠合而成，天然品为 ______________ 体。

四、名词解释 ( 本大题共 4 小题，每小题 3 分，共 12 分 )

1. 解热镇痛药

2. 抗菌增效剂

3. 青霉素

4. 镇痛药

五、简答题 ( 本大题共 4 小题，每小题 7 分，共 28 分 )

1.SMZ 与 TMP 联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。

2. 简述影响巴比妥类药物的作用强弱与快慢、作用时间长短的主要因素。

3. β - 内酰胺类抗生素按结构类型可分为哪几类？每一类各举一具体药物。

4. 试述雌二醇为何口服无效，如何对此进行结构修饰，使之成为口服有效的药物。