生物药剂及药物动力学试题

课程代码： 03033

一、 名词解释 ( 本大题共 5 小题，每小题 3 分，共 15 分 )

1. 生物药剂学

2. 被动转运

3. 首过效应

4. 隔室模型

5. 相对生物利用度

二、填空题 ( 本大题共 12 小题，每空 1 分，共 25 分 )

请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。

1. 药物的体内过程包括吸收、 ____________ 、 ____________ 、 ____________ 。

2. 口服药物的必经通道是 ____________ 。

3. 注射给药中， ____________ 给药途径可使药物直接靶向作用部位，常用于肿瘤药物注射； ____________ 给药途径可用于克服血 - 脑屏障。

4. 吸收的药物向体内各组织分布是通过 ____________ 来进行的，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于 ____________ ，其次为 ____________ 。

5. 药物在体内的分布不仅与 ____________ 密切相关，而且关系到药物在组织的蓄积和 ____________ 等安全性问题。

6. 药物代谢酶分为 ____________ 、 ____________ 二大类。

7. 第二相反应即 ____________ 。

8. 药物经肾排泄包括 ____________ 、 ____________ 、 ____________ 三个过程。

9. 单室模型中药物能很快在血液与各组织器官间达到 ____________ ，但并不意味着身体所有组织在任何时刻的 ____________ 都一样。

10. 血管外给药的三个重要参数为 ____________ 、 ____________ 、 ____________ 。

11. 设计临床给药方案的基本要求是保证血药浓度达到 ____________ 水平以上且不引起毒性反应。

12. 生物利用度包括 ____________ 与 _________ 。

三、单项选择题 ( 本大题共 15 小题，每小题 2 分，共 30 分 )

在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。

1. 单纯扩散属于一级速率过程，服从 (       )

A.Ficks 定律                                                   B.Henderson-Hasselbalch 方程

C.Michealis-Menten （米氏方程）                     D.Noyes-Whitney 方程

2. 药物的转运机制中，不耗能的有 (       )

A. 被动转运、促进扩散、主动转运                  B. 被动转运、促进扩散

C. 促进扩散、主动转运、膜动转运                  D. 被动转运、主动转运

3. 预测口服药物吸收的基本变量是 (       )

A. 溶出指数                                                     B. 剂量指数

C. 吸收指数                                                     D. 崩解指数

4. 肌内注射时，脂肪性药物的转运方式为 (       )

A. 通过门静脉吸收                                          B. 穿过毛细血管内皮细胞膜孔隙进入

C. 通过淋巴系统吸收                                       D. 通过毛细血管壁直接扩散

5. 药物经口腔粘膜给药可发挥 (       )

A. 局部作用                                                     B. 全身作用

C. 局部作用或全身作用                                   D. 不能发挥作用

6. 药物渗透皮肤的主要屏障是 (       )

A. 活性表皮层                                                 B. 角质层

C. 真皮层                                                        D. 皮下组织

7. 较理想的取代注射给药的全身给药途径是 (       )

A. 口腔粘膜给药                                              B. 皮肤给药

C. 鼻粘膜给药                                                 D. 肺部给药

8. 能够反映出药物在体内分布的某些特点和程度的是 (       )

A. 分布速度常数                                              B. 半衰期

C. 肝清除率                                                     D. 表观分布容积

9. 眼部给药时，脂肪性药物经哪一途径吸收？ (       )

A. 角膜                                                            B. 结膜

C. 巩膜                                                            D. 均可以

10. 关于药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是 (       )

A. 进入血液中的药物，全部与血浆蛋白结合成为结合型药物

B. 药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄

C. 药物与蛋白的结合均是可逆过程

D. 药物与蛋白分子主要以氢键、范德华力和离子键相结合

11. 磺胺类药物在体内乙酰化后生成的代谢物属于 (       )

A. 代谢使药物失去活性                                   B. 代谢使药物活性增强

C. 代谢使药物药理作用激活                            D. 代谢使药物降低活性

12. 关于药物代谢的叙述，正确的是 (       )

A. 药物经代谢后大多数情况毒性增加

B. 药物经代谢后使药物无效

C. 通常代谢产物的极性比原药大，但也有极性降低的

D. 吸收的药物在体内都经过代谢

13. 药物的转运速度与药物量无关的是 (       )

A.0 级速度过程                                               B. 一级速度过程

C. 三级速度过程                                              D. 非线性速度过程

14. 稳态血药浓度的公式为 (       )

A.f_ss(n)=1-e^-nkτ                                                  B.r=(1-e^-nkτ)/(1-e^-kτ)

C.R=1/(1-e^-kτ)                                                  D.C_ss=C₀e^-kt/(1-e^-kτ)

15. 药物动力学研究的生物样品检测方法很多，其中最常用的测定方法是 (       )

A. 放射性同位素测定技术                                B. 色谱技术

C. 免疫分析法                                                 D. 生物学方法

四、问答与计算题 ( 本大题共 3 小题，每小题 10 分，共 30 分 )

1. 生理因素是怎样影响药物吸收的？

2. 如何提高注射给药的药物吸收？

3. 计算题：一个病人用一种新药，以 2mg/h 的速度滴注， 6 小时即终止滴注，问终止后 2 小时体内血药浓度是多少？（已知 k=0.01h ^{－ 1} ， V ＝ 10L ）